小米[Setaria italica var.germanica（Mill.）Schred.]是禾本科狗尾草属植物粟（谷子）的种仁，即谷子脱壳后的产物[1]。粟类作物有许多种，小米只是其中一种。全球粟类种植较多的有珍珠粟、龙爪粟、糜子、圆果雀稗、稗子、细柄黍等，我国主要以小米为主[2]。小米具有耐干旱、耐贫瘠等特性，在全球半干旱地区有着广泛的种植。
小米作为中国传统杂粮食品，食用历史悠久。在我国许多医学典籍中均对小米功效有所记载，如《本草纲目》中记载：“粟米气味咸，微寒无毒，养肾气，去脾胃中热，益气，陈者苦寒，治胃热消渴，利小便”。小米营养丰富且含有多种生物学活性物质，如多酚类、黄酮类、蛋白质和膳食纤维等。近年来，许多学者对小米中的活性成分进行研究，发现小米具有多种生理功能，如抗氧化[3]、降血脂、降血糖[4]、抗肿瘤[5]等。但长期以来，小米在我国的食用方式以煮粥或焖饭为主，虽然也可以见到小米膨化食品、小米锅巴等加工食品，但精深加工仍显不足。因此，本文综述了目前对于小米中生物活性功能成分的研究进展，以期为小米生物活性物质的深入研究及小米产业的精深发展提供参考。
根据联合国粮农组织（Food and Agriculture Organization of the United Nations，FAO） 统计数据，2018 年全球粟类产量为3 101万吨。小米的主要加工方式有磨粉、发芽、发酵、蒸煮、膨化等，处理后的小米中氨基酸等营养成分含量有较大提高[6]。一些粟类生产大国，如印度，已经将其开发成了面包、饼干、煎饼等加工食品，在粟类作物的生物活性方面也做了很多研究[7]。但我国占小米加工主导地位的产品仍然是原粮初加工产品，且80%以上的小米消费形式为煮粥。我国目前已经建成小米黄酒、小米营养粉、小米啤酒三类大型深加工企业，以及小米油茶粉、小米煎饼等地方特色加工企业，但是主食化食品产业和功能性食品产业建设仍然不足，产业链延伸力度仍然不够，产业效益仍然不高[8]。因此在明确小米生物功能活性的基础上，亟待进一步提升小米深加工水平。
研究表明，机体氧化反应加速是多种疾病（如癌症、心脑血管疾病等）发病的重要诱因[9]。抗氧化活性是目前小米功能活性中被报道最多的一种。研究者通过对经不同方法处理后的小米及其产物进行抗氧化活性评价，发现其产物具有良好的抗氧化活性。
2.1.1 小米加工产品的抗氧化活性
Guo等[10]将小米粉和小米糠蒸煮、糖化后接种发酵，制成小米酒及小米糠酒，发现小米糠酒相比小米酒具有更好的ABTS+·、DPPH·清除能力以及Fe3+还原能力，且组分间表现出良好协同抗氧化活性。经鉴定，发现其抗氧化活性主要成分为多酚，包括香草酸、丁香酸、香豆酸及阿魏酸。Chandrasekara等[11]将小米煮制后，模拟胃肠道消化处理和结肠微生物发酵处理，取不同处理上清液，发现均具有良好的DPPH·、O2-·、·OH、ABTS+·、Fe3+清除能力及 Fe2+螯合能力。经鉴定，发现主要抗氧化成分亦为多酚。
2.1.2 小米提取产物的抗氧化活性
小米经酶处理或者不同溶剂提取活性成分后，产物也具有一定抗氧化活性。Chandrasekara等[12]分别以70%丙酮和乙醚-乙酸乙酯提取小米中的可溶性多酚和结合型多酚，发现两种提取物均具有良好的Fe3+还原能力、ABTS+·清除能力和Fe2+螯合能力，并可减缓β-胡萝卜素-亚油酸氧化，其中结合型多酚具有更好的抗氧化能力，主要成分为阿魏酸和香豆素。Bangoura等[13]将小米磨粉后经酶处理、离心、过滤、透析得到不溶性纤维，再用水、80%乙醇、甲醇、丙醇、丙酮溶液进行提取，5种溶剂的提取物均具有良好的DPPH·和ABTS+·清除能力、Fe3+还原力和Fe2+螯合能力，但丙酮提取物抗氧化能力最强，经鉴定主要成分为多酚。Mohamed等[14]将小米蛋白质的酶解产物通过层析得到4种组分，发现第四种组分具有较好的DPPH·、ABTS+·清除能力和Fe2+螯合能力，并可减缓亚油酸氧化，进一步鉴定发现该组分主要为分子量99Da～420Da（73.82%）、420Da～1040Da（18.25%）和1040Da～1042 Da（6.94%）的多肽混合物。Ji等[15]提取小米中醇溶蛋白，经超声、热处理、蛋白酶水解、超滤后进行分离纯化，发现醇溶蛋白经水解后，DPPH·和O2-·清除能力显著提高，产物主要是分子量及组成分别为522.3 Da（Pro-Phe-Leu-Phe）和 785.5 Da（Ile-Ala-Leu-Leu-Ile-Pro-Phe）的多肽。除此，小米中的多糖也被证明具有一定清除DPPH·和·OH 的能力[16]。
2.1.3 小米副产物的抗氧化活性
小米糠中的某些成分也被证明具有抗氧化活性。Amadou等[17]将小米粉及小米糠脱脂，经蛋白酶处理或不处理，接种乳酸菌固态发酵，以水提取发酵产物，发现经蛋白酶处理后的小米粉发酵产物提取物具有比其他处理组更强的DPPH·清除能力及Fe3+还原能力，其主要活性成分为多肽。Dong等[18]分别提取小米糠中总膳食纤维、可溶性膳食纤维和不溶性膳食纤维，发现可溶性膳食纤维具有更好的DPPH·、O2-·清除能力及Fe3+还原能力。Suma等[19]以甲醇、乙醇、水提取了小米及小米糠中的物质，发现甲醇提取物有更高的DPPH·清除能力及Fe3+还原能力，且小米糠提取物抗氧化能力强于小米提取物，经鉴定，活性成分主要为黄酮、生物碱、多酚、萜类等物质。赵陈勇等[20]以超临界萃取法萃取小米糠油，经动物实验表明，小米糠油可降低大鼠体内丙二醛、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化氢酶水平，其亚油酸含量高达71.92%。
基于以上研究结果，目前有关小米及小米糠中主要营养成分的抗氧化性研究涉及到小米多酚、多糖、多肽、黄酮、生物碱等，但多局限于抗氧化活性的测定，对于抗氧化活性成分的结构及构效关系少有报道。此外，有关小米中活性成分的抗氧化活性研究，多数仅为体外抗氧化活性的测定，有关体内抗氧化效果报道仍然较少。因此，有关小米中抗氧化活性成分的研究仍需进一步开展。但是，根据目前的研究进展，小米在抗氧化保健食品开发方面，具有广泛前景。
糖尿病一般需终身治疗，病人需要长期口服降糖药物或注射胰岛素来控制血糖水平。通过调整饮食来控制血糖，是更有效地辅助控制血糖的方法[21]。研究表明，小米具有良好的降血糖的作用。
2.2.1 小米体内降血糖效果
Choi等[22]报道了小米蛋白可以提高小鼠的胰岛素敏感性，加速胆固醇代谢速度，从而降低糖尿病小鼠血糖水平。Sireesha等[4]发现小米粉的水提物对链脲霉素诱导的大鼠糖尿病具有显著治疗作用，其中经过长期灌胃后与健康大鼠血糖水平无差异，且对正常小鼠血糖水平无影响。同时还发现，小米的水提物具有良好的降血脂活性。由此推测，起到降血糖和降血脂作用的活性成分可能是小米中的生物碱或糖苷类物质。李暮男[23]将小米添加到小鼠基础饲料中，发现其可以明显抑制高血糖小白鼠空腹血糖值的升高。随着小米在饲料中所占比例的提高，抑制效果会逐渐加强，当小米比例达到80%时，饲喂30 d小白鼠空腹血糖值下降4.6%，基础对照升高7.1%。采用小米替代饲料配合胰岛素治疗高血糖小白鼠，可以显著提高疗效。小米糠也被证明具有良好的降血糖作用，刘敬科等[24]通过动物实验得出，小米糠纤维能显著降低高血糖模型小鼠空腹血糖和血糖曲线下面积。
2.2.2 小米体外降血糖效果
Bangoura等[25]通过体外试验表明，小米中的膳食纤维对溶液中葡萄糖具有吸附作用，能减缓其扩散速度，并且可以抑制α-淀粉酶的活性，由此推测其具有潜在降血糖的作用。Ren等[26]在体外试验中证明，小米淀粉的消化率远低于小麦粉。基于上述研究结果，小米的降血糖功效一方面是由于其中含有具有降血糖功效的活性成分，比如蛋白质、纤维素、生物碱、糖苷类物质等，此外还与其淀粉的低消化率有关。但是有关小米降血糖的生物学机制方面研究较少。在明确小米降血糖生物学机制的基础上，可以开发适合糖尿病人的营养食品。
高血脂症是指血液中脂质异常升高的症状，极易诱发动脉粥样硬化、冠心病和高血压等心脑血管疾病。近年来，高血脂症在我国发病率呈逐年上升趋势[27]。杂粮中多含有降血脂活性的物质，主要包括不饱和脂肪酸、β-葡聚糖、黄酮和多酚类物质等[28]。
陈新宇[28]发现，小米与阿托伐他汀共用时，表现出一定的辅助降血脂功效，但作为膳食不能抑制高脂饮食条件下小鼠血脂指标的升高，对高脂血症小鼠血脂水平也没有显著影响。但Sireesha等[4]的研究表明小米的水提物可显著降低糖尿病大鼠的血脂水平，可能因为小鼠的机体状况不同，或者饲喂方式不同。张佳丽等[27]研究发现，经发芽处理后的粟米，对于降低高血脂症小鼠中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇水平和升高高密度脂蛋白胆固醇水平有显著效果，推测可能与发芽粟米中维生素B6、黄酮类化合物和多酚类物质有关。赵陈勇等[20]研究发现，低剂量（0.5 g/kg DW）的小米糠油可显著降低高血脂症大鼠的血清胆固醇和三酰甘油水平。孙青山等[29]进一步将小米糠油与大豆蛋白开发成复合饮料，经大鼠实验证明，高剂量组具有良好的降血脂效果，可以应用于功能食品开发，并推断出该复合饮料的降血脂作用可能与小米油中丰富的亚油酸、谷维素、维生素E和角鲨烯等活性成分有关。汪洋[30]通过动物实验证明，向高脂饮食小鼠膳食中补充小米米糠多酚后，能够减缓小鼠的体重增加，降低血清中总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白含量，高密度脂蛋白含量显著升高，血清丙二醛含量减少，总超氧化物歧化酶含量增加，说明小米米糠多酚能对高胆固醇膳食小鼠起到降血脂作用。Zhu等[31]采用木聚糖酶将小米糠膳食纤维改性后，提高了小米米糠膳食纤维对于胆固醇的结合能力。
根据以上报道，精加工小米本身降血脂功效不明显，但小米的提取物以及副产物小米糠中的多酚、小米糠油和膳食纤维等营养物质具有良好的降血脂功能，但是这些研究并没有对小米中降血脂成分进行进一步明确。因此，有必要对这些活性成分进行分离纯化并明确其降血脂功效，进而开发适合高血脂人群的小米营养食品。
高血压是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病，常引起心、脑等重要器官的病变，严重危害人类的健康[32]。有关小米中多肽的降血压研究也逐步开展。
Chen等[33]对小米分别进行磨粉、膨化和发酵处理，再分别提取小米蛋白，经蛋白酶水解后得到多肽。结果发现，3种处理得到的小米蛋白肽均可以显著降低高血压大鼠的血压水平，抑制大鼠血管紧张素转换酶（angiotensin converting enzyme，ACE）活性，其中以膨化小米多肽的降压效果最好。邹智鹏等[34]以蛋白酶水解小米米糠蛋白，利用膜分离得到4种不同分子量的多肽，发现小米米糠多肽在大鼠体内具有良好的降血压活性，且小分子多肽降压效果更好，从分子质量＜1 ku的多肽中鉴定出7个小肽序列，分别为Val-Ala-Leu-Val-Arg、Val-Leu-Glu-Arg、Val-Val-Arg-Pro、Trp-Val-Gly-Lys、Phe-Gly-Pro-Lys、Val-Leu-Leu-Phe、Leu-Phe-Gly-Lys。
整体而言，有关小米中降血压成分的研究，仍然较少，且集中在多肽方面，对于机理方面的研究则更少。而有关小米多肽与其他生物多肽的降压效果，也需要进一步研究。
肿瘤是一种恶性疾病，严重威胁人类健康。临床上主要依靠手术并结合化疗和放疗的方式进行治疗，但是这些治疗方式对人体伤害极大。长期以来各国学者致力于寻找天然抗癌物质，目前已发现多种天然产物具有抗肿瘤活性，如多糖、多酚、多肽等。
有研究表明，小米中的多酚、蛋白等营养成分也具有良好的抗肿瘤活性。单树花等[35-36]对小米米糠蛋白进行分离纯化，从小米米糠蛋白中筛选出一种蛋白，经体外试验证明该蛋白在不同质量浓度下均可抑制人结肠癌细胞株DLD1和人宫颈癌细胞株Hela的增殖，而对正常人肝细胞HL-7702无明显抑制作用。经裸鼠动物实验表明其具有良好的抑制肿瘤增生作用，该蛋白通过与细胞膜上受体结合，诱导细胞内产生过多的活性氧，下调其下游与细胞周期G0/G1相关的调控蛋白，使细胞在G0/G1期阻滞，抑制细胞增殖。另一方面通过活性氧的产生激活线粒体介导的内源性凋亡途径，进而诱导结肠癌细胞凋亡。于书佳等[37]也发现经菠萝蛋白酶水解的小米米糠多肽对肿瘤细胞S180和H22具有良好的抑制效果。
小米中除蛋白质外，多酚和类胡萝卜素等也表现出了良好的抗癌活性。Zhang等[38]经体外试验发现，从小米中提取的可溶性多酚和结合性多酚具有良好的抑制人乳腺癌和肝癌细胞的活性，经鉴定发现主要包含阿魏酸、绿原酸、咖啡酸和香豆素。Shi等[5]发现小米米糠蛋白的结合型多酚物质在体外对人结肠癌细胞HCT-116具有良好的抑制效果，并抑制裸鼠肿瘤增长，其作用机制可能是激活线粒体介导的内源性凋亡途径，并抑制NF-κB信号通路，导致细胞体内活性氧升高，加速细胞凋亡。
目前有关小米中的抗肿瘤活性成分研究，仅局限于上述多肽及多酚类物质，小米中是否存在其他抗肿瘤活性成分，以及其抗肿瘤机理，需更进一步的研究。
Srinivasan等[39]研究发现，小米经发芽后提取出的一种酚酸，结合阿拉伯木聚糖可以提高小鼠巨噬细胞中NO和活性氧释放，刺激其产生肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β和白细胞介素-6等细胞因子，由此推测该化合物具有一定提高免疫的能力。Lin等[40]研究发现，含小米的饲料可以降低小鼠由压力导致的胃溃疡水平，由此证明小米有保护胃黏膜的作用。此外，A－madou等[17]的研究还表明，小米粉发酵后的多肽产物对大肠杆菌、沙门氏菌和金黄色葡萄球菌具有显著的抑制作用。
小米具有抗氧化、降血糖、降血脂、降血压、抗肿瘤等多种生物活性，具有广泛的功能食品开发前景。目前的研究多集中于多酚、膳食纤维、生物碱、蛋白质等成分，但是这些研究大多集中于体外研究或动物实验，对其生物功能活性的机理研究较少，在机体应用的实际效果方面的报道则更少。目前在我国仅有少数小米被开发为加工食品（如膨化小米、小米锅巴等），以小米为原料开发的功能食品更寥寥无几。
基于目前小米生物活性成分的研究现状，结合我国小米产品的开发情况，未来的研究可以从以下两方面进行：一是加强对小米中活性成分的分离纯化，进一步明确活性成分及其结构，从而为进一步阐明活性成分的构效关系打下基础；二是进一步明确活性成分在人群中的实际应用效果，为开发小米的功能食品或者为精准开发小米的营养产品（如婴幼儿营养米粉、老年产品）提供依据。
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