随着人们生活水平的提高，饮食质量的改善，糖尿病的发病率也快速增长，目前已成为严重威胁人类生命健康的三大疾病之一[1]。糖尿病是一种由遗传和环境因素相互作用引起、以高血糖为主要特征的代谢性疾病，依据对胰岛素的依赖性，糖尿病可分为Ⅰ型（依赖型）和Ⅱ型（非依赖型）[2]。糖尿病患者中约95%为Ⅱ型糖尿病患者，餐后高血糖是其主要症状之一[3]。严格控制血糖水平，特别是餐后血糖水平，是延缓糖尿病发生与发展的有效措施[4]。α-淀粉酶是淀粉消化过程中的一种主要酶，它有助于淀粉消化，能引起糖尿病患者餐后血糖升高，抑制α-淀粉酶就可阻碍食物中碳水化合物的水解和消化，减少糖分的消化，有效控制餐后血糖升高，达到控制糖尿病目的。许多研究表明，天然产物中多种活性成分可有效抑制α-淀粉酶。因此，研究天然产物中活性成分对α-淀粉酶的抑制作用，开发α-淀粉酶抑制剂，实现防治糖尿病，受到人们的广泛关注，是具有重要实际意义的课题。
目前，国内有关天然产物中活性成分对α-淀粉酶抑制作用的研究不少，但未有相关研究总结报道，基于此，就2011年以来我国关于天然产物中活性成分抑制α-淀粉酶的研究进行梳理概述，以期为深入研究天然产物中活性成分对α-淀粉酶的抑制作用，以及为从天然产物活性成分中研制开发防治糖尿病保健品或药物提供参考和依据。
黄酮是一类在多种植物中广泛存在的含有C6-C3-C6的基本骨架的天然产物，具有抗氧化、抗衰老、抗癌、抗菌、抗炎、抑制脂质过氧化及镇痛等多种生物活性，已广泛应用于医药、食品和保健品等领域[5-6]。目前，国内有关天然产物中黄酮对α-淀粉酶抑制作用的研究较多。王斯慧等[7]研究不同方法提取的苦荞黄酮对α-淀粉酶的抑制作用，结果发现，苦荞总黄酮、水溶性黄酮和醇溶性黄酮对α-淀粉酶均有抑制作用，其半抑制率IC50分别为0.086、0.10 mg/mL和0.202 mg/mL。李萌萌等[8]研究纤维素酶辅助提取的红树莓籽黄酮对α-淀粉酶的抑制作用，结果发现，红树莓籽黄酮对α-淀粉酶的半数抑制率IC50为1.33 mg/mL，表明红树莓籽黄酮对α-淀粉酶具有较好的抑制作用。肖露等[9]研究发现，芳姜黄酮及其衍生物可有效抑制α-淀粉酶活性，且与其剂量和抑制时间相关。程艳刚等[10]研究表明，分心木黄酮对α-淀粉酶具有较强的抑制活性，其IC50为1.1 mg/mL，对α-淀粉酶的抑制作用为可逆竞争性抑制。杨秀东等[11]研究表明，乙酸乙酯和正丁醇提取的鬼针草黄酮对α-淀粉酶具有较强的抑制作用。王思慧等[12]研究发现，黄酮类化合物芦丁、槲皮素对α-淀粉酶的抑制均呈阳性，在浓度为0.09 mg/mL～0.33 mg/mL区间内，芦丁、槲皮素对α-淀粉酶的抑制率分别可达72.17%和71.02%，半抑制率IC50分别为0.258 mg/mL和0.233 mg/mL，表明芦丁、槲皮素具有一定的抑制α-淀粉酶作用。陈磊等[4]则采用酶动力学法和荧光光谱法研究黄酮类化合物山奈酚对α-淀粉酶的抑制作用及机制，表明山奈酚与α-淀粉酶主要通过疏水作用力相结合，以非竞争性的方式对α-淀粉酶产生一定程度的抑制作用。另外，莫丽春等[13]研究表明，蜂胶黄酮对α-淀粉酶具有明显的抑制作用，当蜂胶浓度为100 mg/mL时，对α-淀粉酶的抑制率高达83.1%。
综上表明，多种天然产物中黄酮对α-淀粉酶均具有一定的抑制作用，但不同天然产物中黄酮对α-淀粉酶的抑制能力有明显的区别，抑制机制也不同。其原因可能是由于提取方法影响黄酮抑制α-淀粉酶的活性，或不同天然产物中黄酮的结构不同，而不同结构的黄酮对α-淀粉酶的抑制能力存在差异以及抑制机制不同。提示我们天然产物中黄酮有开发为防治糖尿病保健品或药物的前景，但需要深入研究，理清黄酮结构与抑制α-淀粉酶能力的机制、量效、构效等关系，为开发天然产物中黄酮成为防治糖尿病保健品或药物奠定理论基础。
多酚是广泛存在于植物中一类重要的次生代谢产物，其结构异常复杂，主要以苯酚为基本骨架，具有清除自由基、抗氧化、抗癌、抗衰老、抗炎抑菌以及降血糖血脂等多种生物活性[14-15]。
目前，国内有关天然产物中多酚对α-淀粉酶抑制作用的研究也较多。任顺成等[15]研究常见17种花茶中多酚对α-淀粉酶的抑制作用，结果表明，17种花茶多酚提取物都具有抑制α-淀粉酶作用，但相同种类不同溶剂提取的和不同种类的花茶多酚提取物抑制α-淀粉酶活性均具有明显差异。张燕等[16]以阿卡波糖为阳性对照，比较研究4种茶（毛尖、滇红、普洱和柑普）多酚对α-淀粉酶抑制作用，结果表明，4种茶均具有较好的α-淀粉酶抑制作用，对α-淀粉酶的抑制能力均强于阿卡波糖，半数抑制率IC50毛尖为12.9 mg/mL、滇红为19.0 mg/mL，普洱为21.0 mg/mL、柑普为24.9 mg/mL，而阿卡波糖为26.7 mg/mL。王冬冬等[17]研究鲁梅克斯籽多酚对α-淀粉酶的抑制作用，结果表明，当鲁梅克斯籽多酚浓度为6.0 μg/mL时，对α-淀粉酶的抑制率可达90.41%，对α-淀粉酶的抑制属于可逆竞争性抑制。徐艳阳等[18]研究表明，黑果腺肋花楸多酚对α-淀粉酶具有显著的抑制作用，在试验浓度范围内，其抑制作用强于阳性对照阿卡波糖，对α-淀粉酶的抑制率最大可达95%左右，抑制类型为可逆非竞争性。扶雄等[19]研究表明，香椿叶多酚对α-淀粉酶具有显著的抑制作用，其半数抑制率IC50为0.45 mg/mL。香椿叶粗多酚的乙酸乙酯萃取后70%乙醇洗脱级分为其主要活性部位，其对α-淀粉酶的半数抑制率IC50为0.091 mg/mL。伍城颖等[20]研究芡种皮多酚对α-淀粉酶的抑制，结果表明，芡种皮多酚对α-淀粉酶具有较强的抑制作用，存在明显的量效关系，其IC50为生药浓度的0.30 mg/mL，抑制类型为可逆竞争性。匙丹丹等[21]研究表明，板栗种皮多酚对α-淀粉酶有一定的抑制作用，当其浓度为1.0 mg/mL时，对α-淀粉酶的抑制率为15.24%。李波等[22]研究表明，红松松球鳞片多酚对α-淀粉酶有一定的抑制作用，其对α-淀粉酶的半数抑制率IC50为1.9 mg/mL，动力学分析显示其对α-淀粉酶的抑制为非竞争性抑制。刘杰超等[23]研究发现，苹果多酚对α-淀粉酶具有较强的抑制作用，在试验浓度范围内，对α-淀粉酶的最大抑制率为88.01%，半数抑制率IC50为1.48 mg/mL，抑制类型为竞争性类型。赵瑜等[24]研究表明，紫娟茶提取物中茶多酚和花色苷对α-淀粉酶都具有抑制作用，认为紫娟茶对高血糖和肥胖症有一定的潜在功效。秦昱等[25]研究表明，多酚类物质没食子酸对α-淀粉酶的抑制效果随没食子酸浓度的增大而增强，在没食子酸浓度为10.0 mg/mL时，对α-淀粉酶最大抑制率为95.52%。杨雪娜[26]研究表明，不同来源的多酚类物质原花青素对α-淀粉酶均具有一定的抑制作用，但原花青素来源不同，抑制效果不同，其中葡萄籽原花青素的抑制作用最强，半数抑制率IC50为0.053 mg/mL。周培羽等[27]研究表明，不同聚合度葡萄籽原花青素对α-淀粉酶都具有明显的抑制作用，且聚合度越高，对α-淀粉酶的抑制作用越强。
综上研究表明，诸多天然产物中多酚类成分具有抑制α-淀粉酶作用，但多数研究仅是对天然产物中抑制α-淀粉酶多酚的筛选或确定的初步研究，尚未涉及抑制α-淀粉酶的作用机制和量效、构效关系等的研究，离开发天然产物中多酚为防治糖尿病保健品或药物的需求还有不少距离。因此，应在继续筛选高活性多酚α-淀粉酶抑制剂的同时，深入研究天然产物中多酚对α-淀粉酶抑制作用机制及量效、构效等关系。
多糖是由10个以上的单糖通过糖苷键聚合而成的一类高分子化合物，广泛存在于植物、动物和微生物中，是生物体的基本组成成分，具有抗氧化、抗癌、抗病毒、降血糖和调节免疫功能等多种生物活性[28-29]。目前，国内有关天然产物中多糖对α-淀粉酶抑制作用的研究也不少。李洁等[29]研究了昆仑雪菊多糖对α-淀粉酶的抑制作用，结果表明，在0～0.8 mg/mL的浓度范围内，对α-淀粉酶抑制率随昆仑雪菊多糖浓度的增加而增大，呈现一定依赖关系，昆仑雪菊多糖对α-淀粉酶有较明显的抑制作用。尤玲玲等[30]研究发现，在试验浓度范围，秋葵果荚与果蒂中多糖对α-淀粉酶的抑制率分别最高可达67%和75%，表明其具有较强的α-淀粉酶抑制作用，适合糖尿病患者降血糖长期食用。王文武等[31]研究发现，海藻多糖浓度为12.0 mg/mL时，对α-淀粉酶的抑制率为59.38%，半数抑制率IC50为2.850 mg/mL。表明海藻多糖具有较强的α-淀粉酶抑制作用。宋彦显等[32]也研究了海藻多糖对α-淀粉酶的抑制作用，结果表明，浓度为12.0mg/mL时，海藻醇提多糖和脱蛋白醇提多糖对α-淀粉酶抑制率分别为60.5%和41.35%，其半数抑制率IC50分别为2.240 mg/mL和2.630 mg/mL，海藻醇提多糖对α-淀粉酶的抑制作用强于脱蛋白醇提多糖，表明糖蛋白对多糖抑制α-淀粉酶有协同作用。张杨等[33]研究发现，小球藻多糖对α-淀粉酶的抑制率可达79.67%，表明小球藻多糖具有较强的α-淀粉酶抑制作用。李淑琴等[34]研究红茶多糖对α-淀粉酶的抑制效果，发现红茶多糖显示出一定的抑制α-淀粉酶作用，具有一定的降糖活性。周燕平等[35]研究表明，山药粗多糖经层析分离得到的中性多糖对α-淀粉酶有一定的抑制作用。而万艳娟等[36]研究表明，南瓜多糖对α-淀粉酶有抑制作用，但抑制作用相对较弱。
综上研究表明，天然产物中多糖基本都具有抑制α-淀粉酶的作用，但多糖因来源、结构不同，对α-淀粉酶的抑制作用存在明显差异。关于天然产物中多糖对α-淀粉酶抑制机制的研究还很不充分，抑制机理、量效、构效关系等尚不清楚，还需要进一步深入研究，筛选出高活性的抑制α-淀粉酶的多糖，开发为防治糖尿病的保健品和药物。
目前，国内从天然产物中提取其它活性成分，用于抑制α-淀粉酶作用的相关研究也不少，活性成分种类也较多，主要有多肽、皂苷、有机酸、酵素及α-淀粉酶抑制剂等。庞小一等[37]利用酶解法制备燕麦肽，研究发现浓度为5.0 mg/mL大于和小于5 ku燕麦肽组分对α-淀粉酶的抑制率分别为51.06%和68.98%，表明小于5 ku燕麦肽组分抑制作用更强。訾艳等[38]研究得到，在最佳工艺条件下制备的白芸豆多肽对α-淀粉酶的抑制率为80.82%，表明白芸豆多肽对α-淀粉酶具有强的抑制作用。窦芳等[39]研究表明，所研究的11种中药（三七、西洋参、茯苓、太子参、知母、远志、麦冬、天冬、太白楤木、刺五加和黄芪）皂苷对α-淀粉酶均具有抑制作用，且以太白楤木对α-淀粉酶的抑制作用最强。莫丽春等[13]研究表明，苦瓜甙和绞股蓝甙都可抑制α-淀粉酶，其半数抑制率IC50分别为30.8、40.7 mg/mL，对α-淀粉酶抑制率分别最高可达82.4%和83.1%。魏振奇等[40]研究齐墩果酸对α-淀粉酶的抑制作用，结果表明，齐墩果酸在0.10 mmol/L～0.30 mmol/L的质量浓度范围，对α-淀粉酶活力抑制率范围为31%～88%。王静等[41]研究鼠尾草酸对α-淀粉酶的抑制作用，结果表明，鼠尾草酸对α-淀粉酶有较显著的抑制作用，其半数抑制率IC50为1.12 mg/mL。且抑制以可逆的竞争性方式进行。刘华等[42]研究大黄酸对α-淀粉酶的抑制作用，结果表明，大黄酸是一种可逆的竞争型α-淀粉酶抑制剂，在0～1.0 mmol/L浓度范围内，随其浓度增加对α-淀粉酶抑制率增加，其半数抑制率IC50为（0.43±0.02）mmol/L。宋媛等[1]研究阿魏酸、绿原酸和对-香豆酸对α-淀粉酶活力的抑制作用。结果显示：阿魏酸、绿原酸和对-香豆酸在一定浓度范围内，对α-淀粉酶均有一定的抑制作用，当浓度为0.05%时，对α-淀粉酶的抑制率分别为36.60%、51.43%和59.35%。卢桃等[43]研究表明，甜叶菊毛状根绿原酸对α-淀粉酶具有很好的抑制作用，认为甜叶菊毛状根绿原酸可用于生产餐后血糖抑制剂。李云姣等[44]研究表明，水果酵素对α-淀粉酶抑制作用明显，具有较好的降血糖潜力。另外，郝小燕等[45]对34个不同鹰嘴豆品种的α-淀粉酶抑制剂、马艳丽等[46]对白芸豆α-淀粉酶抑制剂的研究表明，它们都对α-淀粉酶具有一定的抑制作用，且多数鹰嘴豆品种间α-淀粉酶抑制剂的抑制作用存在显著差异，白芸豆α-淀粉酶抑制剂对α-淀粉酶抑制属于非竞争性抑制。
综上研究表明，天然产物中多种活性成分都可抑制α-淀粉酶，具有开发为防治糖尿病保健品和药物的前景，但相关研究极为有限，诸多天然产物中的活性成分抑制α-淀粉酶的研究尚未涉及，可研究或需研究的空间还很大，值得深入研究，从中筛选出高活性的抑制α-淀粉酶的天然产物活性成分，用于α-淀粉酶抑制剂及防治糖尿病保健品和药物的研制。
我国有丰富的天然产物资源，研究和开发天然产物中活性成分为抑制α-淀粉酶、防治糖尿病的保健品或药物具有得天独厚的资源优势。目前，我国有关天然产物中活性成分抑制α-淀粉酶的研究不少，相关研究也表明许多天然产物中活性成分具有明显的α-淀粉酶抑制作用，有开发为抑制α-淀粉酶、防治糖尿病保健品和药物的潜能，但总体而言，相关研究还不够系统，基本处于研究的初级阶段，缺乏应有的深度，离功能性防治糖尿病保健品和药物产业化开发应用的需求还有不少距离。因此，今后应充分利用我国丰富的天然产物资源，扩大天然产物活性成分研究范围，从中筛选出具有显著抑制α-淀粉酶作用、含量高、低毒价廉的天然产物活性成分，并进一步深入、系统研究其抑制α-淀粉酶的作用机制、量效与构效关系，明晰其作为抑制α-淀粉酶、防治糖尿病药物的基础。由此一方面为开发其成为α-淀粉酶抑制剂、防治糖尿病保健品和药物奠定理论基础，另一方面为人们广泛了解其功效，在生活中喜欢和乐于膳食中含有该成分或为使用含有该成分产品提供指导。使具有抑制α-淀粉酶、防治糖尿病的天然食物或药物进入人们的日常生活，促进人类健康，造福人类社会。
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